08. LAIs na Prática: Paliperidona & Risperidona

Então, nesta seção, continuaremos a discutir os antipsicóticos de segunda geração de ação prolongada na prática clínica, com foco na paliperidona e na risperidona.

Existem múltiplas formulações de palmitato de paliperidona. Começaremos falando sobre o Invega Sustenna, a primeira forma. A dose inicial típica para o Invega Sustenna é de 234 mg administrados no dia 1 e depois 156 mg administrados no dia 8 por injeção deltóide. Diferentemente de outros agentes, não é necessária suplementação oral. E as doses de manutenção típicas para o Invega Sustenna são 39, 78, 117, 156 ou 234 mg administrados a cada quatro semanas por injeção deltóide ou glútea.

Em termos de equivalência de dose, 3 mg de paliperidona oral correspondem a entre 39 e 78 mg do injetável de ação prolongada, 6 mg orais correspondem a 117 mg do injetável, 9 mg correspondem a 156 mg do injetável, e 12 mg orais correspondem a 234 mg do injetável, todos administrados a cada quatro semanas.

Se um paciente tiver uma dose atrasada ou perdida de pelo menos seis semanas, pode receber sua dose de manutenção no dia 1. Se o atraso ou a dose perdida for superior a seis meses, então o paciente deve ser recarregado conforme a bula.

A próxima formulação de palmitato de paliperidona é o Invega Trinza. As doses iniciais típicas para o Trinza são 273, 410, 546 ou 819 mg. Este agente seria usado em pacientes que já foram tratados com a formulação mensal Invega Sustenna. E as doses de manutenção típicas são as mesmas que as doses iniciais – 273, 410, 546 ou 819 mg.

Em termos de equivalência de dose, pacientes que estão recebendo 78 mg de Sustenna por mês devem receber 273 mg de Trinza a cada três meses, 117 mg de Sustenna correspondem a 410 mg de Trinza, 156 mg de Sustenna correspondem a 546 mg de Trinza, e 234 mg de Sustenna correspondem a 819 mg de Trinza, que é administrado a cada 3 meses.

O que acontece se os pacientes perderem doses? Se o atraso for inferior a quatro meses, devem receber sua última dose de Trinza. Se o período de dose perdida estiver entre quatro e nove meses, devem reiniciar com Invega Sustenna. E se o atraso for superior a nove meses, devem ser recarregados com Invega Sustenna.

E então nossa formulação final de palmitato de paliperidona é o Invega Hafyera, que é uma formulação para administração a cada seis meses. As doses iniciais típicas para o Invega Hafyera são 1092 e 1560 mg a cada seis meses, administradas por injeção glútea. Este agente seria usado em pacientes que já são tratados com Invega Sustenna ou Invega Trinza. Novamente, as doses iniciais e as doses de manutenção são as mesmas, 1092 ou 1560 mg a cada seis meses.

Qual é a equivalência de dose aqui? Bem, se estivermos falando sobre o Invega Sustenna, 156 mg por mês de Sustenna correspondem a 1092 mg de Hafyera e 234 mg por mês de Sustenna correspondem a 1560 mg de Hafyera. É importante ressaltar que não existem doses equivalentes para as doses mais baixas de Invega Sustenna, ou seja, 39, 78 ou 117 mg mensais.

E quanto à equivalência de dose de conversão entre Invega Trinza e Hafyera? 546 mg de Trinza correspondem a 1092 de Hafyera e 819 mg de Trinza correspondem a 1560 mg de Hafyera. E, de forma semelhante, não existem doses equivalentes para as doses mais baixas de Trinza, ou seja, as doses de 273 ou 410 mg de Trinza.

Se um atraso na injeção for entre uma a três semanas, a dose habitual de Hafyera pode ser administrada. Por outro lado, gostaríamos de reiniciar o Invega Sustenna com duas doses de iniciação se o paciente estiver atrasado pelo menos quatro semanas ou mais para sua injeção de Hafyera.

Agora, falaremos sobre duas formulações diferentes de risperidona. A primeira é a risperidona ou Perseris. A dose inicial típica para o Perseris é de 90 ou 120 mg injetados subcutaneamente a cada mês. A injeção é aplicada no abdômen ou na parte posterior do braço superior. Não é necessária suplementação oral. A dose de manutenção típica é a mesma que a dose inicial, 90 a 120 mg mensais.

Quando se trata de equivalência de dose, 3 mg diários de risperidona oral correspondem a 90 mg mensais de Perseris. 4 mg diários de risperidona oral correspondem a 120 mg mensais de Perseris. Outras doses estáveis de risperidona oral podem não ser candidatas para Perseris com base nas informações de equivalência de dose. E se um paciente estiver atrasado, deve receber sua próxima dose de Perseris sempre que se apresentar à clínica.

Nossa outra formulação é a risperidona microesferas ou Risperdal Consta. A dose inicial típica para o Risperdal Consta seria de 12,5, mais comumente 25, 37,5 ou 50 mg administrados por injeção deltóide ou glútea. A suplementação oral é continuada por 21 dias. E a dose de manutenção típica para o Risperdal Consta é de 12,5 a 50 mg administrados a cada duas semanas.

Em termos de equivalência de dose, 2 mg por dia de risperidona oral correspondem a 12,5 mg de Consta, 4 mg por dia oral correspondem a 25 mg de Consta, 6 mg por dia de risperidona oral correspondem a 37,5 mg de Consta e 8 mg por dia de risperidona oral correspondem a 50 mg de Consta, todos administrados a cada duas semanas. Se um paciente perder uma dose por mais de duas semanas, considere dar suplementação oral por seis semanas após reiniciar.

Então, como uma espécie de referência resumida aqui, um dos aspectos importantes da iniciação é por quanto tempo devo continuar a medicação antipsicótica oral após o início de um antipsicótico injetável de ação prolongada? É importante ressaltar que tanto o palmitato de paliperidona mensal quanto a risperidona Perseris não requerem nenhuma suplementação oral. Para o haloperidol, a suplementação oral seria continuada por 28 dias. E para a flufenazina e as formulações de aripiprazol e olanzapina, a suplementação oral seria continuada por 14 a 21 dias.

Então, pontos-chave para esta seção: Para o palmitato de paliperidona, a dose inicial típica é de 234 mg no dia 1, 156 mg no dia 8, administrados como uma injeção deltóide. Não é necessária suplementação oral. E a dosagem de manutenção típica é entre 39 e 234 mg a cada quatro semanas. Formulações a cada 3 meses, que é o Trinza, e a cada 6 meses, que é o Hafyera, também estão disponíveis para o palmitato de paliperidona.

Para a risperidona Perseris, a dose inicial e de manutenção típica é entre 90 e 125 mg mensais, administrados no abdômen ou na parte posterior do braço superior. Não é necessária suplementação oral.

E para a risperidona microesferas ou Risperdal Consta, a dose inicial típica é de 12,5 a 50 mg administrados no músculo deltóide ou glúteo. A suplementação oral é continuada por 21 dias. E a dose de manutenção típica é de 12,5 a 50 mg a cada duas semanas.